Atripla es un fármaco combinado de dosis fija y una sola pastilla que se utiliza para tratar el VIH en adultos y niños mayores. Aprobado para su uso por la Administración de Drogas y Alimentos de los Estados Unidos (FDA) en 2004, Atripla fue el primer medicamento antirretroviral todo en uno que solo requería una pastilla diaria para lograr la supresión viral completa.
Atripla contiene tres medicamentos antirretrovirales diferentes:
- Efavirenz, un inhibidor de la transcriptasa inversa no nucleósido (NNRTI) también se vende como una tableta de un solo fármaco llamada Sustiva
- Emtricitabina, un inhibidor nucleósido de la transcriptasa inversa (NRTI) también conocido como FTC, disponible en una cápsula de un solo fármaco llamada Emtriva
- Tenofovir disoproxil fumarato (TDF), otro INTI que también se vende como una tableta de una sola pastilla llamada Viread
Hasta 2015, se le otorgó a Atripla el estado preferido de primera línea en el tratamiento del VIH en los Estados Unidos. Con la introducción de los inhibidores de la integrasa, una clase más nueva de medicamentos que ofrecían mayor durabilidad y menos efectos secundarios, Atripla ahora se clasifica como un medicamento alternativo para la terapia antirretroviral de primera línea.
Atripla no cura el VIH, sino que suprime el virus a niveles indetectables, evitando así la progresión de la enfermedad. Los medicamentos de Atripla lo hacen bloqueando la enzimatranscripción inversaque el VIH necesita replicarse.
No hay versiones genéricas de Atripla, aunque la exclusividad de la patente del medicamento expirará en 2024.
Usos
Atripla se usa para tratar la infección por VIH en adultos y niños mayores de 12. Debido a que la dosis de Atripla es fija y no se puede modificar, no se usa en niños más pequeños debido al riesgo de toxicidad.
Atripla se usa con menos frecuencia en la terapia de primera línea a menos que, tal vez, no pueda tomar las opciones preferidas de primera línea. Se usa más comúnmente en terapias posteriores si ha habido un fracaso del tratamiento.
Cuando se introdujo en 2004, Atripla se consideró un cambio de juego dado que las terapias antirretrovirales de la época a menudo requerían múltiples medicamentos con diferentes esquemas de dosificación. Se ha demostrado que la conveniencia de la formulación de una sola píldora una vez al día mejora la adherencia y aumenta las tasas de supresión viral en comparación con los regímenes de píldoras múltiples.
Un estudio de 2016 del programa Medicaid de Carolina del Sur informó que las terapias antirretrovirales de una sola pastilla una vez al día no solo mejoraron las tasas de supresión viral en un 24%, sino que también llevaron a una reducción del 29% en las hospitalizaciones.
No hay usos fuera de etiqueta para Atripla.
Antes de tomar
Ya sea que se haya infectado recientemente con el VIH o que esté cambiando de tratamiento, su médico ordenará pruebas para "perfilar" su virus. Estas pruebas ayudan a su médico a determinar qué medicamentos funcionarán mejor para usted según los tipos y la cantidad de mutaciones resistentes a los medicamentos que tiene su virus.
Incluso si ha sido infectado recientemente, es posible contraer un virus resistente a los medicamentos a través del sexo, agujas compartidas u otros modos de transmisión (lo que se conoce como resistencia transmitida). La resistencia a los medicamentos también puede desarrollarse naturalmente con el tiempo cuando se expone a los medicamentos contra el VIH.
Hay dos análisis de sangre que se usan comúnmente para perfilar su virus:
- La prueba de resistencia genética, también conocida como genotipado, es la opción preferida que detecta el número y los tipos de mutaciones que confieren resistencia.
- Las pruebas fenotípicas, que normalmente se utilizan con la determinación del genotipo en personas con fracaso del tratamiento, exponen directamente el virus a todos los medicamentos antirretrovirales disponibles para ver cuáles funcionan mejor.
Precauciones y contraindicaciones
Atripla está contraindicado para su uso en personas con una reacción de hipersensibilidad previa al efavirenz, emtricitabina o tenofovir.
Existen otras afecciones por las cuales Atripla se evita o se usa con precaución:
- Hepatitis B: Atripla generalmente se evita en personas coinfectadas con VIH y hepatitis B, ya que los medicamentos emtricitabina y tenofovir pueden desencadenar la exacerbación grave de los síntomas de la hepatitis B. Se recomienda la prueba de hepatitis B antes de comenzar la terapia para evitar esta complicación potencialmente grave.
- Enfermedad renal: Atripla se excreta en parte a través de los riñones y debe usarse con precaución en personas con enfermedad renal. Nunca debe usarse en personas con un aclaramiento de creatinina de menos de 50 mililitros por minuto (ml / min), una indicación de disfunción renal.
- Enfermedad hepática: Atripla no se recomienda para personas con insuficiencia hepática de moderada a grave, según la puntuación de Child-Pugh de 2 y 3, respectivamente. Esto generalmente incluye a personas con cirrosis y muchas con infección crónica por hepatitis C.
- Afecciones psiquiátricas: El fármaco efavirenz utilizado para Atripla puede ejercer un potente efecto sobre el sistema nervioso central (SNC) y debe evitarse en personas con afecciones psiquiátricas ya que puede provocar conductas maníacas, paranoides o depresivas.
- Osteoporosis: el tenofovir puede causar pérdida de minerales óseos. Aunque esto no es un problema para la mayoría de las personas, las personas con osteoporosis significativa o antecedentes de fracturas patológicas deben someterse a pruebas de densidad mineral ósea (DMO) para ver si el fármaco es apropiado para ellas.
Debido a que Atripla puede causar problemas hepáticos y renales incluso en personas sin antecedentes de enfermedad hepática o renal, el control de rutina de las enzimas hepáticas y la función renal se considera esencial.
Otros fármacos antirretrovirales combinados
Además de Atripla, existen otros 12 medicamentos combinados que se pueden tomar solos con una dosis de una vez al día:
- Biktarvy (bictegravir + FTC + tenofovir AF)
- Complera (FTC + rilpivirina + TDF)
- Delstrigo (doravirina + lamivudina + TDF)
- Dovato (dolutegravir + lamivudina)
- Genvoya (cobicistat + elvitegravir + FTC + tenofovir AF)
- Juluca (dolutegravir + rilpivirina)
- Odefsey (emtricitabina + rilpivirina + tenofovir AF)
- Stribild (cobicistat + elvitegravir + FTC + TDF)
- Symfi (efavirenz + lamivudina + TDF)
- Symfi Lo (efavirenz + lamivudina + TDF)
- Symtuza (cobicistat + darunavir + FTC + tenofovir AF)
- Triumeq (abacavir + dolutegravir + lamivudina)
En enero de 2021, la FDA aprobó la primera vez al mes Terapia de combinación antirretroviral llamada Cabenuva, que consta de dos inyecciones separadas de los medicamentos cabotegravir y rilpivirina.
Dosis
Atripla es un comprimido co-formulado compuesto por 600 miligramos (mg) de efavirenz, 200 mg de emtricitabina y 300 mg de tenofovir disoproxil fumarato. El comprimido, de color rosa, oblongo, está recubierto con película y grabado en una cara con el número "123".
Para adultos y niños mayores de 12 años que pesen al menos 88 libras (40 kilogramos), la dosis recomendada de Atripla es una tableta diaria que se toma con el estómago vacío.
Si una persona pesa menos de 88 libras, se debería considerar otra terapia combinada.
Modificaciones
En personas tratadas por tuberculosis (una infección oportunista que se observa comúnmente en personas con VIH), la dosis de Atripla debería complementarse si se usa el medicamento rifampicina. En tales casos, se tomarían 200 mg adicionales de efavirenz en forma de Sustiva hasta completar la terapia antituberculosa.
La rifampicina se vende bajo las marcas Rifadin, Rimactane y otras.
Cómo tomar y almacenar
Debido a que efavirenz puede ejercer efectos significativos sobre el SNC (ver "Efectos secundarios" a continuación), es mejor tomar Atripla a la hora de acostarse para que pueda dormir durante la mayoría de ellos.
¿Comida o no comida?
Algunas personas encuentran que la ingesta de alimentos con Atripla reduce los efectos secundarios del SNC, pero por lo general no se recomienda. Si toma Atripla con alimentos, evite las comidas con alto contenido de grasas, ya que las grasas aumentan la absorción de efavirenz y tenofovir DF y puedenincrementaren lugar de disminuir los efectos secundarios.
Es mejor almacenar Atripla a temperatura ambiente en su envase original resistente a la luz, idealmente entre 68 ° F y 77 ° F (20 ° C a 25 ° C). Evite la exposición prolongada al calor, como guardar las pastillas en su guante. compartimento o en el alféizar de una ventana. Lleve un registro de la fecha de vencimiento y deseche los medicamentos vencidos.
Atripla no debe tragarse entero. Evite masticar, partir o triturar la tableta, ya que eso puede afectar la absorción del fármaco.
Si olvida una dosis, tómela tan pronto como lo recuerde. Si está cerca de la hora de su próxima dosis, omita la dosis original y continúe con normalidad. Nunca duplique las dosis, ya que esto puede aumentar el riesgo de efectos secundarios y toxicidad.
Efectos secundarios
Cada uno de los medicamentos contenidos en Atripla puede provocar efectos secundarios. Con efavirenz, los efectos secundarios más destacados son los que afectan a los síntomas del sistema nervioso central. Se sabe que los medicamentos NRTI como tenofovir y emtricitabina causan toxicidad mitocondrial, en la cual la lesión de las unidades de energía en las células (llamadas mitocondrias) puede causar una variedad de efectos secundarios y complicaciones a largo plazo.
Común
Los efectos secundarios de Atripla tienden a ser leves y transitorios, disminuyendo gradualmente en el transcurso de días o semanas a medida que el cuerpo se adapta al tratamiento.
Dicho esto, algunas personas pueden experimentar efectos profundos en el SNC debido al efavirenz, que pueden tardar semanas en superarse. En algunos casos, los efectos pueden ser tan persistentes o graves que requieran un cambio de tratamiento.
Según estudios clínicos previos a la comercialización, alrededor del 4% de las personas dejaron de tomar Atripla debido a efectos secundarios intolerables en un año.
Los efectos secundarios más comunes de Atripla incluyen:
- Náuseas (9%)
- Diarrea (9%)
- Fatiga (9%)
- Depresión (9%)
- Sinusitis (8%)
- Mareos (8%)
- Infección de las vías respiratorias superiores (8%)
- Erupción (7%)
- Dolor de cabeza (6%)
- Congestión y secreción nasal
- Insomnio (5%)
- Ansiedad (5%)
- Sueños anormales o vívidos (2%)
- Vómitos (2%)
Informe siempre a su médico sobre cualquier efecto secundario que experimente mientras toma Atripla, especialmente si persisten o empeoran.
Grave
En raras ocasiones, Atripla puede causar efectos secundarios graves e incluso potencialmente mortales. Algo de esto puede ocurrir durante las primeras etapas del tratamiento, pero la mayoría tiende a desarrollarse con el uso continuo debido a un mayor daño mitocondrial.
Las complicaciones graves asociadas con Atripla incluyen:
- Exacerbación de la hepatitis B: los síntomas incluyen fatiga, náuseas, vómitos, hinchazón abdominal, orina oscura e ictericia (ojos y / o piel amarillentos).
- Hepatomegalia con esteatosis: la toxicidad hepática debido a los NRTI puede manifestarse con un hígado agrandado (hepatomegalia) junto con cambios grasos en el hígado (esteatosis).
- Reacciones de hipersensibilidad: los brotes de erupción no son infrecuentes cuando se inicia el tratamiento con efavirenz por primera vez, pero suelen ser leves y autolimitados. En raras ocasiones, una erupción puede ser grave y requerir la finalización inmediata del tratamiento.
- Insuficiencia renal: Tenofovir DF se asocia con un mayor riesgo de insuficiencia renal, algunos casos de los cuales han provocado insuficiencia renal aguda. Una vez que se suspende el tratamiento, generalmente se restablece la función renal.
- Acidosis láctica: los NRTI como el tenofovir y la emtricitabina pueden causar una acumulación potencialmente mortal de ácido láctico en el torrente sanguíneo.
- Eventos psiquiátricos: los estudios previos a la comercialización informaron efectos secundarios psiquiátricos graves, aunque poco frecuentes, incluyeron pensamientos suicidas (0,7%), paranoia (0,4%) y comportamientos maníacos (0,2%).
Advertencias e interacciones
Atripla lleva una advertencia de recuadro negro que advierte a los consumidores y profesionales de la salud sobre los riesgos de exacerbación de la hepatitis B, hepatomegalia con esteatosis y acidosis láctica. Una advertencia de recuadro negro es el aviso de más alto nivel por parte de la FDA sobre los peligros potenciales de un medicamento.
Atripla es un medicamento de categoría D para el embarazo, lo que significa que los estudios en animales han mostrado evidencia significativa de daño fetal. El componente efavirenz de Atripla se asocia con un mayor riesgo de teratogenicidad (defectos de nacimiento) en estudios con animales y normalmente se evita durante el primer trimestre del embarazo.
Si está embarazada o planea quedar embarazada, hable con su médico para comprender mejor los beneficios y riesgos de Atripla antes de comenzar el tratamiento. Si queda embarazada mientras toma Atripla, generalmente se le cambiará a otra terapia con un riesgo menor de defectos de nacimiento.
Interacciones fármaco-fármaco
Hay una serie de interacciones medicamentosas asociadas con Atripla. Entre ellos, el medicamento antimicótico Vfend (voriconazol) está contraindicado para su uso, ya que puede reducir la eficacia de la terapia antifúngica.
Algunas de las otras interacciones más importantes incluyen:
- Bloqueadores de los canales de calcio: Orap (pimozida), Propulsid (cisaprida), Vascor (bepridil) y otros
- Derivados del cornezuelo del centeno: DHE 45 (dihidroergotamina), ergostato (ergotamina), ergotrato (metilergonovina) y otros
- Medicamento contra la hepatitis B: Hepsera (adefovir)
- Metadona
- Hierba de San Juan
- Medicamentos para la tuberculosis: Mycobutin (rifabutin), Rifadin (rifampin) y otros
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